Drugbank mexiletine , stemetil

+

Per il trattamento della tachicardia ventricolare e battiti prematuri ventricolari sintomatiche, e la prevenzione della fibrillazione ventricolare. Mexiletina è un anestetico locale, un agente antiaritmico (classe Ib), strutturalmente simile alla lidocaina, ma attivo per via orale. Mexiletina ha rapida insorgenza e la cinetica di offset, il che significa che hanno poco o nessun effetto a frequenze cardiache più lenti, più effetti a frequenze cardiache più veloci. Si accorcia la durata del potenziale d'azione, riduce refrattarietà, e diminuisce Vmax in cellule parzialmente depolarizzati con potenziali d'azione di risposta rapidi. Mexiletina o non cambia la durata del potenziale d'azione, o diminuisce la durata del potenziale d'azione. Meccanismo di azione Mexiletine, come lidocaina, inibisce la corrente di sodio attivo richiesto per l'avvio e la conduzione degli impulsi, riducendo così il tasso di aumento del potenziale d'azione, Fase 0. Raggiunge questa corrente di sodio ridotta inibendo canali del sodio. Mexiletina diminuisce il periodo refrattario effettivo (ERP) in fibre di Purkinje nel cuore. La diminuzione ERP è di grandezza inferiore rispetto alla diminuzione in azione durata del potenziale (APD), che si traduce in un aumento del rapporto ERP / APD. Non influisce in modo significativo potenziale di membrana del seno o automaticità del nodo, la funzione ventricolare sinistra, pressione arteriosa sistolica arteriosa, la velocità di conduzione atrio-ventricolare (AV), o intervalli QRS o QT riposo obiettivi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni inibitore Funzione Generale: attività del canale del sodio voltaggio-dipendenti coinvolti in azione delle cellule del nodo SA potenziale funzione specifica: Questa proteina media la voltaggio-dipendente permeabilità agli ioni sodio delle membrane eccitabili. Supponendo conformazioni aperti o chiusi in risposta alla differenza di tensione attraverso la membrana, la proteina forma un canale del sodio selettivo attraverso cui Na (+) ioni possono passare in conformità con la loro gradiente elettrochimico. Si tratta di una Na (+) isoforma canale tetrodotoxina resistente. Questo canale è respon. Gene Nome: SCN5A UniProt ID: Q14524 Peso Molecolare: 226.937,475 Da Riferimenti Valdivia CR, Ackerman MJ, Tester DJ, Wada T, J McCormack, Ye B, Makielski JC: Una nuova mutazione SCN5A aritmia, M1766L, con difetto espressione salvato da mexiletina. Cardiovasc Res. 1 agosto 2002; 55 (2): 279-89. [PubMed: 12123767] Chinushi M, Tagawa M, H Sugiura, Komura S, Hosaka Y, Washizuka T, Aizawa Y: tachiaritmie ventricolari in un modello canino di LQT3: effetti aritmogeni di attività simpatica e gli effetti terapeutici di mexiletina. Circ J. 2003 Mar; 67 (3): 263-8. [PubMed: 12604879] Fabritz L, Kirchhof P, Franz MR, Nuyens D, Rossenbacker T, Ottenhof A, Haverkamp W, Breithardt G, Carmeliet E, Carmeliet P: Effetto della stimolazione e mexiletina sulla dispersione di ripolarizzazione e aritmie in DeltaKPQ SCN5A (lungo QT3) topi. Cardiovasc Res. 15 marzo 2003; 57 (4): 1085-93. [PubMed: 12650887] Wang HW, Zheng YQ, Yang ZF, Li CZ, Liu YM: Effetto della mexiletina sulla lunga modello di sindrome del QT. Acta Pharmacol Sin. 2003 Aprile; 24 (4): 316-20. [PubMed: 12676070] Napolitano C, Bloise R, Priori SG: terapia specifica-genica per le malattie ereditarie aritmogene. Pharmacol Ther. 2006 Aprile; 110 (1): 1-13. Epub 2005 Settembre 15. [PubMed: 16.168.489] Shimizu W, Antzelevitch C, Suyama K, T Kurita, Taguchi A, Aihara N, Takaki H, K Sunagawa, Kamakura S: Effetto di bloccanti dei canali del sodio sul segmento ST, durata del QRS, e corretti intervallo QT nei pazienti con sindrome di Brugada. J Cardiovasc Electrophysiol. 2000 Dec; 11 (12): 1320-9. [PubMed: 11196553] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 1 gennaio; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: trascrizione regione normativo vincolante funzione specifica dna: Ligand attivazione attivatore trascrizionale. Si lega alla regione XRE promotore di geni è attiva. Attiva l'espressione della fase multipla I e II geni metabolizzazione chimica enzimatici xenobiotici (come il gene CYP1A1). Media effetti biochimici e tossici di idrocarburi aromatici alogenati. Coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare. Probabilmente per svolgere un ruolo importante nello sviluppo e nella matu. Gene Nome: AHR UniProt ID: P35869 Peso Molecolare: 96.146,705 Da Riferimenti Hu W, Sorrentino C, Denison MS, Kolaja K, Fielden MR: induzione di CYP1A1 è un biomarcatore non specifico di attivazione del recettore arilico: i risultati dello screening su larga scala di prodotti farmaceutici e sostanze tossiche in vivo e in vitro. Mol Pharmacol. 2007 Giugno; 71 (6): 1475-1486. Epub 2007 febbraio 27. [PubMed: 17.327.465] enzimi Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: attività Ossidoreduttasi, che agisce per i donatori associati, con l'incorporazione o la riduzione di ossigeno molecolare, ridotto Flavin o flavoprotein come un donatore, e l'incorporazione di un atomo di ossigeno funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Maggiormente attivo in catalizzare 2-idrossilazione. La caffeina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 del citocromo nel fegato attraverso una N. iniziale Gene Nome: CYP1A2 UniProt ID: P05177 Peso Molecolare: 58293,76 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Nakajima M, Kobayashi K, Shimada N, Tokudome S, T Yamamoto, Kuroiwa Y: coinvolgimento del CYP1A2 nel metabolismo mexiletina. Br J Clin Pharmacol. 1998 Luglio; 46 (1): 55-62. [PubMed: 9690950] Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Saluti proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di molti farmaci e sostanze chimiche ambientali che si ossida. E 'coinvolto nel metabolismo di farmaci come antiaritmici, antagonisti adrenergici, e antidepressivi triciclici. Gene Nome: CYP2D6 UniProt ID: P10635 Peso Molecolare: 55768,94 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Nakajima M, Kobayashi K, Shimada N, Tokudome S, T Yamamoto, Kuroiwa Y: coinvolgimento del CYP1A2 nel metabolismo mexiletina. Br J Clin Pharmacol. 1998 Luglio; 46 (1): 55-62. [PubMed: 9690950] Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: idrossilasi steroidi funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Agisce come un 1,4-cineolo 2-exo-monoossigenasi. Gene Nome: CYP2B6 UniProt ID: P20813 Peso Molecolare: 56277,81 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: metabolizza diversi precarcinogens, farmaci e solventi a metaboliti reattivi. Inattiva un certo numero di farmaci e xenobiotici e bioactivates anche molti substrati xenobiotici alle loro forme epatotossici o cancerogeni. Gene Nome: CYP2E1 UniProt ID: P05181 Peso Molecolare: 56848,42 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività specifica funzione: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.